PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2(PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2)
CAS: 2502156-03-6
化学式:
| 中文名 | PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2 |
| 英文名 | PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2 |
| 别名 | (2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺 |
| 英文别名 | LC-2 LC-2 Chemical Structure PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2 (2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-Chloronaphthalen-1-yl)-4-((S)-3-(cyanomethyl)-4-(2-fluoroacryloyl)piperazin-1-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)pyrrolidin-1-yl)propoxy)propanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-m (2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-Chloronaphthalen-1-yl)-4-((S)-3-(cyanomethyl)-4-(2-fluoroacryloyl)piperazin-1-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)pyrrolidin-1-yl)propoxy)propanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide |
| CAS | 2502156-03-6 |
| 物化性质 | 生物活性 LC-2 是首创的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。 |
| 体外研究 | LC-2 induces degradation of endogenous KRASG12C in multiple KRAS mutant cancer cell (NCI-H2030, MIA PaCa-2, SW1573, NCI-H23 and NCI-H358 cells) with DC 50 s between 0.25 and 0.76 μM. LC-2-induced KRASG12C degradation occurs via a bona fide PROTAC mechanism. MIA PaCa-2, NCI-H23, and SW1573 cells are treated with 2.5 μM of LC-2 for 6, 24, 48, and 72 h. In all three cell lines, maximal KRAS degradation occurred within 24 h and was sustained up to 72 h. LC-2-induced (2.5 μM; 6-24 hours) KRAS G12C degradation modulates Erk signaling in homozygous and heterozygous KRAS mutant cell lines. Western Blot Analysis Cell Line: MIA PaCa-2 cells and NCI-H23 cells Concentration: 2.5 μM Incubation Time: 6-24 hours Result: Inhibition and degradation of KRAS G12C decreases pErk signaling at 6 and 24 h in homozygous MIA PaCa-2 cells |
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2 - 用途与合成方法
KRAS G12C是一种常见的癌症相关突变体，在多种肿瘤中广泛存在。它的存在会导致细胞信号转导通路的异常激活，促进肿瘤细胞的增殖和生存。
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2的合成方法包括以下步骤：
合成一个具有高亲和性的小分子连接剂，它可以同时结合KRAS G12C蛋白和乙醇胺末端的降解剂分子。
将连接剂和降解剂分子通过化学反应进行偶联，形成PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2的结构。
使用合适的分析方法进行纯化和鉴定，以确保产物的纯度和结构。
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2可以通过促使KRAS G12C蛋白的降解来抑制该蛋白信号转导通路的异常激活。研究表明，PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2在体内和体外对KRAS G12C蛋白具有较高的选择性和生物活性，对KRAS G12C相关肿瘤具有潜在的治疗效果。尚需进一步的临床研究和验证来确定其在癌症治疗中的应用前景。
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最后更新：2024-04-09 20:45:29
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